Při syntéze DNA soutěží s nukleosidem deoxycytidinem. Pokud nesprávná báze nahradí deoxycytidin, vytvoří to příležitost pro enzym topoizomeráza I rozložit DNA. Když topoizomeráza I zahájí operaci DNA, DNA musí být rozbita. Normálně jsou přestávky velmi krátké a topoizomeráza I je rychle znovu uzavře. Cytoxan však může stabilizovat tento narušený stav, blokovat replikaci a tím zabíjet buňky podléhající rychlému buněčnému dělení.