Ketamin byl původně vyráběn jako anestetikum. Poprvé byl syntetizován v roce 1962 týmem amerických chemiků pod vedením Calvina Stevense. Tým hledal nové anestetikum, které by bylo bezpečné a účinné, a ketamin splnil jejich kritéria. To bylo schváleno pro použití u lidí ve Spojených státech v roce 1970. Ketamin je stále používán jako anestetikum dnes, ale je také používán off-label pro různé jiné účely, včetně léčby bolesti, deprese a PTSD.
